अर्गिप्रेसिन एसीटेट, आणविक सूत्र C46H65N15O12S2, आणविक भार 1084.24 ग्राम/मोल, एक सफेद से सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है, पीएच मान लगभग 3.5 और ऑप्टिकल रोटेशन -23.822 डिग्री (1 मोल/डीएम ³ एसिटिक एसिड समाधान में)। इसकी घुलनशीलता उत्कृष्ट है, कमरे के तापमान पर पानी में इसकी घुलनशीलता 360 mg/mL (332.03 mM) से अधिक या उसके बराबर है। क्षरण से बचने के लिए भंडारण की स्थिति को 2-8 डिग्री पर सख्ती से नियंत्रित किया जाना चाहिए। यह पदार्थ डाइसल्फ़ाइड बांड (Cys ¹ - Cys ⁶) के माध्यम से एक चक्रीय संरचना बनाता है, जिसमें H {{18} Cys - Tyr - Phe - Gln {{22} Asn {{23} Cys - Pro {{25 }} Arg-Gly-NH ₂ का अमीनो एसिड अनुक्रम होता है, जहां 8 वां आर्जिनिन अवशेष इसके नाम का स्रोत है। इसका किडनी पर सीधा एंटीडाययूरेटिक प्रभाव होता है, यह आसपास की सेंगुइस वाहिकाओं को भी सिकोड़ सकता है और आंतों, पित्ताशय और मूत्राशय में सिकुड़न पैदा कर सकता है। लेकिन आर्जिनिन वैसोप्रेसिन का प्रसव प्रेरित करने पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
हमारा उत्पाद
आर्गिप्रेसिन एसीटेट सीओए
 |
||
| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम |
|
|
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 129979-57-3 | |
| मात्रा | 80g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202501090053 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2025 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2028 | |
| संरचना |
|
|
| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.45% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.53% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.90% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.25% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 80 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 400पीपीएम |
| भंडारण | -20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
|
|
||
|
|
||
| रासायनिक सूत्र: | C48H69N15O14S2 |
| सटीक द्रव्यमान: | 1127 |
| आणविक वजन: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| मूल विश्लेषण: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
अर्गिप्रेसिन एसीटेटप्राकृतिक आर्जिनिन वैसोप्रेसिन के समान एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पदार्थ है, जो एक अमीनो एसिड को हटाकर और दूसरे स्थान पर एक अलग अमीनो एसिड के साथ प्रतिस्थापित करके प्राकृतिक हार्मोन की संरचना को बदलता है। यह दवा सेंगुइस में जमावट कारक VIII और वॉन विलेब्रांड कारक के स्तर को प्रभावित करके रक्तस्राव को नियंत्रित करने में मदद कर सकती है, और कुछ प्रकार के नॉक्टुरिया लक्षणों में सुधार कर सकती है। इस दवा का उपयोग मुख्य रूप से केंद्रीय मधुमेह इन्सिपिडस, रात्रिचर एन्यूरिसिस और हीमोफिलिया जैसे लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है, और इसका उपयोग मूत्र को केंद्रित करने के लिए गुर्दे की क्षमता का परीक्षण करने के लिए भी किया जा सकता है।
हेमोस्टैटिक प्रभाव: रक्तस्रावी रोगों का इलाज
एसोफेजियल वेरिसियल टूटना और रक्तस्राव:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 एमएमएचजी), जो ग्रासनली और गैस्ट्रिक वेराइसेस के गठन और टूटने की ओर ले जाता है, जिससे 20% -30% तक की मृत्यु दर के साथ तीव्र भारी रक्तस्राव होता है। एवीपी, इस बीमारी के इलाज के लिए पहली पंक्ति की दवा के रूप में, अत्यधिक सटीक और बहु-लक्ष्य वाली है
सहक्रियात्मक हेमोस्टैटिक तंत्र
आंत संबंधी हेमेटल संकुचन: एवीपी हेमेटल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की झिल्ली पर वी1ए रिसेप्टर को सक्रिय करता है, जी प्रोटीन युग्मित सिग्नलिंग मार्ग को ट्रिगर करता है, फॉस्फोलिपेज़ सी (पीएलसी) को सक्रिय करता है, इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट (आईपी ∝) द्वारा एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम कैल्शियम पूल से कैल्शियम आयनों की पीढ़ी और रिलीज को बढ़ावा देता है, और डायसीलग्लिसरॉल (डीएजी) द्वारा प्रोटीन कीनेस सी (पीकेसी) को सक्रिय करता है, जो अंततः अग्रणी होता है। मायोसिन प्रकाश श्रृंखला फॉस्फोराइलेशन और हेमेटल चिकनी मांसपेशियों का मजबूत संकुचन। यह प्रक्रिया अधिमानतः आंत के सेंगुइस वाहिकाओं (जैसे स्प्लेनिक धमनी और सुपीरियर मेसेंटेरिक धमनी) पर कार्य करती है, जिससे आंत के सेंगुइस प्रवाह को 30% -50% और पोर्टल शिरा दबाव को 15% -25% तक कम किया जाता है, जिससे वैरिकाज़ नसों में सेंगुइस प्रवाह का प्रभाव कम हो जाता है और टूटने का खतरा कम हो जाता है।
हेमोडायनामिक अनुकूलन: एवीपी परिधीय सेंगुइस वाहिकाओं को अनुबंधित करता है, औसत धमनी दबाव (एमएपी) बढ़ाता है, कार्डियक आफ्टरलोड बढ़ाता है, और अप्रत्यक्ष रूप से पोर्टल शिरा सेंगुइस प्रवाह को कम करता है। साथ ही, इसका वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव प्रभाव गुर्दे के सेंगुइस प्रवाह को कम कर सकता है, रेनिन एंजियोटेंसिन एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) को सक्रिय कर सकता है, पानी और सोडियम की अवधारण को बढ़ावा दे सकता है, प्रभावी परिसंचारी सेंगुइस मात्रा को बनाए रख सकता है, और कम सेंगुइस मात्रा के कारण होने वाले पोर्टल शिरा दबाव में दोबारा वृद्धि से बच सकता है।
नैदानिक प्रभावकारिता: एकाधिक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों (आरसीटी) ने पुष्टि की है कि एवीपी को एंडोस्कोपिक थेरेपी (जैसे लिगेशन और स्क्लेरोथेरेपी इंजेक्शन) के साथ मिलाकर हेमोस्टेसिस सफलता दर (60% से 85% तक) में काफी सुधार हो सकता है, पुनः रक्तस्राव दर (40% से 20% तक) कम हो सकती है, और सेंगुइस ट्रांसफ्यूजन की आवश्यकता कम हो सकती है। इसका प्रभाव तेजी से शुरू होता है (5{6}}10 मिनट के भीतर सेंगुइस वाहिकाओं को संकुचित करना) और लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव (4-6 घंटे तक चलने वाला), विशेष रूप से एंडोस्कोपिक उपचार से पहले तीव्र भारी रक्तस्राव या संक्रमणकालीन हेमोस्टेसिस को रोकने के लिए उपयुक्त है।
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0.4 यू/मिनट) या लंबे समय तक उपयोग।
रक्तस्राव नियंत्रण के अन्य उपाय
वंशानुगत रक्तस्रावी टेलैंगिएक्टेसिया (एचएचटी), यूरीमिया, सिरोसिस आदि के कारण लंबे समय तक रक्तस्राव वाले रोगों में एवीपी कई तंत्रों के माध्यम से हेमोस्टैटिक प्रभाव डालता है।
प्लेटलेट गतिविधि को बढ़ाना: एवीपी वी1ए रिसेप्टर्स के माध्यम से प्लेटलेट झिल्ली पर फॉस्फोलिपेज़ ए2 (पीएलए2) को सक्रिय करता है, एराकिडोनिक एसिड चयापचय को बढ़ावा देता है और थ्रोम्बोक्सेन ए2 (टीएक्सए2) उत्पन्न करता है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण का एक शक्तिशाली प्रेरक है। साथ ही, एवीपी प्लेटलेट्स में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता को बढ़ा सकता है, एक्टिन मायोसिन इंटरैक्शन को बढ़ावा दे सकता है, प्लेटलेट विरूपण और रिलीज प्रतिक्रिया को बढ़ा सकता है, और रक्तस्राव के समय को कम कर सकता है।
जमावट कारक VIII की गतिविधि को बढ़ावा देना: एवीपी एंडोथेलियल सेल फ़ंक्शन को नियंत्रित करता है और वॉन विलेब्रांड कारक (vWF) की रिहाई को बढ़ावा देता है। जमावट कारक VIII के वाहक के रूप में, vWF इसकी स्थिरता और गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है। इसके अलावा, एवीपी अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन उत्पादन को बढ़ावा दे सकता है और जमावट कैस्केड प्रतिक्रिया में संपर्क चरण (जैसे एफएक्सआईआई) को सक्रिय करके फाइब्रिन गठन में तेजी ला सकता है।
नैदानिक अनुप्रयोग:
एचएचटी: एवीपी नकसीर की आवृत्ति और गंभीरता को कम कर सकता है, और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है।
यूरेमिया: असामान्य प्लेटलेट फ़ंक्शन और जमावट कारकों की कमी के कारण यूरेमिक रोगियों में रक्तस्राव का खतरा होता है। एरिथ्रोपोइटिन (ईपीओ) के साथ संयुक्त एवीपी एनीमिया को काफी हद तक ठीक कर सकता है और हेमोस्टैटिक फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है।
सिरोसिस: पोर्टल उच्च रक्तचाप से संबंधित रक्तस्राव के अलावा, सिरोसिस के रोगियों में अक्सर जमावट संबंधी शिथिलता होती है। एवीपी हेमोस्टेसिस के कई मार्गों के माध्यम से सर्जरी या आक्रामक प्रक्रियाओं के बाद रक्तस्राव के जोखिम को कम कर सकता है।
खुराक और निगरानी: एवीपी को आमतौर पर कम खुराक (0.01-0.04 यू/मिनट) पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है और घनास्त्रता के जोखिम से बचने के लिए प्लेटलेट गिनती, प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी), और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विनियमन
इंट्राक्रानियल दबाव विनियमन
उच्च इंट्राक्रैनियल प्रेशर सिंड्रोम (जैसे दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, मस्तिष्क ट्यूमर, सेरेब्रल हेमोरेज) का पैथोलॉजिकल कोर इंट्राक्रैनियल सामग्री मात्रा में वृद्धि है, जिससे इंट्राक्रैनियल प्रेशर (आईसीपी) में वृद्धि होती है, जिससे सेरेब्रल हर्नियेशन और यहां तक कि मृत्यु भी होती है। एवीपी निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से आईसीपी को प्रभावी ढंग से कम करता है:
सेरेब्रल वाहिकासंकीर्णन: एवीपी सेरेब्रल हेमेटल चिकनी मांसपेशियों के वी1ए रिसेप्टर को सक्रिय करता है, कैल्शियम पर निर्भर सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से वाहिकासंकीर्णन को ट्रिगर करता है, सेरेब्रल सेंगुइस प्रवाह (सीबीएफ) को 10% -20% तक कम करता है, जिससे मस्तिष्क के ऊतकों की मात्रा और आईसीपी कम हो जाती है।
पशु प्रयोगों से पता चला है कि एवीपी मस्तिष्क एडिमा मॉडल चूहों के आईसीपी को 30 मिमीएचजी से 15 मिमीएचजी तक कम कर सकता है, और प्रभाव 4-6 घंटे तक रहता है।
सेंगुइस ब्रेन बैरियर सुरक्षा: एवीपी हेमेटल एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर (वीईजीएफ) की अभिव्यक्ति को कम करता है, सेंगुइस ब्रेन बैरियर पारगम्यता में वृद्धि को रोकता है, और वासोजेनिक मस्तिष्क एडिमा को कम करता है। इस दौरान,आर्गिप्रेसिन एसीटेटएंटी-{0}}इंफ्लेमेटरी प्रभाव ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर - (टीएनएफ -) और इंटरल्यूकिन-6 (आईएल-6) जैसे सूजन कारकों के स्तर को कम कर सकता है, जिससे साइटोटॉक्सिक मस्तिष्क एडिमा कम हो जाती है।
नैदानिक अनुप्रयोग: एवीपी का उपयोग आमतौर पर तब किया जाता है जब पारंपरिक इंट्राक्रैनील दबाव कम करने वाली दवाएं जैसे मैनिटोल और हाइपरटोनिक सेलाइन अप्रभावी होती हैं, या एक संयोजन चिकित्सा के रूप में। उदाहरण के लिए, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट वाले मरीजों में, हाइपोथर्मिया थेरेपी के साथ संयुक्त एवीपी आईसीपी को काफी कम कर सकता है और न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन पूर्वानुमान में सुधार कर सकता है।
ध्यान दें: सीपीपी की ओर ले जाने वाले अत्यधिक वाहिकासंकीर्णन से बचने के लिए सेरेब्रल परफ्यूजन दबाव (सीपीपी=एमएपी-आईसीपी) की सख्ती से निगरानी करना आवश्यक है।<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
शारीरिक गतिविधि अनुसंधान
यह जांचने के लिए कि क्या आर्जिनिन वैसोप्रेसिन एसीटेट तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया को कम करने का प्रभाव डालता है, चूहों में शरीर के तापमान में परिवर्तन को मापने के लिए वायरलेस टेलीमेट्री तकनीक का उपयोग किया गया था, और चूहों में तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया पर आर्जिनिन वैसोप्रेसिन एसीटेट और आर्जिनिन वैसोप्रेसिन एसीटेट V1 रिसेप्टर अवरोधक के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन के प्रभाव देखे गए थे। परिणामों से पता चला कि आर्जिनिन वैसोप्रेसिन एसीटेट का इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन चूहों में तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया को काफी कम कर सकता है, जबकि ब्लॉकर्स का इंजेक्शन तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया की प्रतिक्रिया को बढ़ा सकता है। कहने का तात्पर्य यह है कि, एसीटेट आर्जिनिन वैसोप्रेसिन न केवल चूहों में तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया को कम करने का प्रभाव डालता है, बल्कि अंतर्जात पदार्थ भी तनाव प्रेरित हाइपरथर्मिया पर नकारात्मक नियामक प्रभाव डालते हैं।
माउस न्यूरोब्लास्टोमा कोशिकाओं की सीरम मुक्त संस्कृति का उपयोग करके एक तंत्रिका कोशिका उम्र बढ़ने वाला प्रयोगात्मक अनुसंधान मॉडल स्थापित करें। फ्लो साइटोमेट्री का उपयोग करके उम्र बढ़ने के दौरान प्रयोगात्मक न्यूरोनल कोशिकाओं के कोशिका चक्र और कुल प्रोटीन पर आर्जिनिन वैसोप्रेसिन एसीटेट के प्रभाव का अवलोकन। यह पाया गया कि एसीटेट आर्जिनिन वैसोप्रेसिन कोशिका चक्र और कुल कोशिका प्रोटीन में परिवर्तन उत्पन्न कर सकता है जो कोशिका उम्र बढ़ने में देरी करता है।
लोकप्रिय टैग: आर्गिप्रेसिन एसीटेट, चीन आर्गिप्रेसिन एसीटेट निर्माता, आपूर्तिकर्ता
