एटोसिबान 6.75 मिलीग्राम

इसकी क्रिया का मुख्य तंत्र गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की झिल्ली पर नोबिटोसिन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बांधने की क्षमता में निहित है। नोबिटोसिन हाइपोथैलेमस द्वारा संश्लेषित और न्यूरोपिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा जारी एक हार्मोन है। यह बच्चे के जन्म के दौरान गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों पर नोबिटोसिन रिसेप्टर्स से जुड़कर, सिग्नलिंग मार्गों की एक श्रृंखला को सक्रिय करके और अंततः गर्भाशय संकुचन की ओर ले जाकर एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसकी संरचना नोबिटोसिन के समान है और यह पहले नोबिटोसिन रिसेप्टर्स से जुड़ सकता है, रिसेप्टर की बाइंडिंग साइट पर कब्जा कर सकता है, जिससे रिसेप्टर के साथ नोबिटोसिन के सामान्य बंधन को रोका जा सकता है। यह प्रतिस्पर्धी संयोजन नोबिटोसिन को गर्भ संकुचन प्रेरित करने के अपने कार्य को करने से रोकता है।

जिससे गर्भाशय के संकुचन को रोका जा सके और भ्रूण की सुरक्षा का प्रभाव प्राप्त किया जा सके।
संबंधित अध्ययनों से पता चला है कि समय से पहले जन्म के उपचार में, जब गर्भवती महिलाओं को नियमित संकुचन और समय से पहले जन्म के अन्य लक्षणों का अनुभव होता है, तो शरीर में नोबिटोसिन का स्तर बढ़ जाता है। नोबिटोसिन रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धात्मक बंधन के माध्यम से, यह प्रभावी रूप से गर्भाशय संकुचन की आवृत्ति और तनाव को कम करता है। उदाहरण के लिए, नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, उन गर्भवती महिलाओं के लिए जो गर्भावस्था के 24-33 सप्ताह के बीच नियमित गर्भ संकुचन का अनुभव करती हैं, उपयोग के बाद गर्भाशय संकुचन की आवृत्ति काफी कम हो जाती है, जो मां के शरीर में भ्रूण के आगे के विकास के लिए मूल्यवान समय प्रदान करती है।

रिसेप्टर्स से जुड़ने के बाद, नोबिटोसिन कोशिका के भीतर जटिल सिग्नलिंग प्रक्रियाओं की एक श्रृंखला शुरू करता है, जिसमें एक महत्वपूर्ण कदम इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट (आईपी3) के बढ़े हुए उत्पादन की उत्तेजना है। दूसरे संदेशवाहक के रूप में, IP3 एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम पर IP3 रिसेप्टर से जुड़ सकता है, जिससे एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम में संग्रहीत कैल्शियम आयनों को साइटोप्लाज्म में छोड़ने को बढ़ावा मिलता है। इस बीच, बाह्यकोशिकीय कैल्शियम आयन भी वोल्टेज गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कोशिका में प्रवेश कर सकते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयन सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हो सकती है।

कैल्शियम आयन प्रमुख सिग्नलिंग अणु हैं जो गर्भ की मांसपेशियों के संकुचन को ट्रिगर करते हैं, और उनकी एकाग्रता में वृद्धि मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज (एमएलसीके) को सक्रिय करती है, मायोसिन प्रकाश श्रृंखला को फॉस्फोराइलेट करती है और गर्भ की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को ट्रिगर करती है।

एटॉक्सीबैन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से नोबिटोसिन रिसेप्टर्स से जुड़ता है, जिससे नोबिटोसिन द्वारा ट्रिगर की गई उपरोक्त सिग्नलिंग प्रक्रिया को रोका जा सकता है। विशेष रूप से, यह IP3 की पीढ़ी को रोकता है, जिससे एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयनों की रिहाई कम हो जाती है और वोल्टेज गेटेड कैल्शियम चैनलों के खुलने को रोका जा सकता है, जिससे बाह्य कैल्शियम आयनों का प्रवाह कम हो जाता है।

इस तरह, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयन सांद्रता गर्भाशय के संकुचन को ट्रिगर करने के लिए पर्याप्त स्तर तक नहीं बढ़ पाती है, और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियां आराम की स्थिति में रहती हैं। पशु प्रयोगों ने क्रिया के इस तंत्र के लिए पुख्ता सबूत उपलब्ध कराए हैं। चूहों और गिनी सूअरों को एटोसिबान के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, नोबिटोसिन रिसेप्टर्स से बांधने से गर्भ संकुचन की आवृत्ति और तनाव कम हो सकता है, गर्भ संकुचन बाधित हो सकता है, और हृदय संबंधी कार्य पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। यह इंगित करता है कि यह विशेष रूप से अन्य प्रणालियों के सामान्य कार्य को प्रभावित किए बिना गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम सिग्नलिंग में हस्तक्षेप कर सकता है।

सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकी में, विशेष रूप से भ्रूण स्थानांतरण की प्रक्रिया में, यह भी एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, और इसकी क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से एंडोमेट्रियल ग्रहणशीलता में सुधार से संबंधित है। एंडोमेट्रियल ग्रहणशीलता भ्रूण को स्वीकार करने के लिए एंडोमेट्रियम की क्षमता को संदर्भित करती है, और अच्छी एंडोमेट्रियल ग्रहणशीलता सफल भ्रूण आरोपण के लिए प्रमुख कारकों में से एक है।
नियंत्रित डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सहायक प्रजनन तकनीक में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली विधि है, लेकिन इस विधि से शरीर में एस्ट्रोजन के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि हो सकती है, जो बदले में गर्भाशय में अधिक नोबिटोसिन रिसेप्टर्स के स्थानीय उत्पादन को प्रेरित करती है।

जिसके परिणामस्वरूप प्रत्यारोपण पूर्व गर्भाशय संकुचन गतिविधि होती है जो प्राकृतिक चक्र ओव्यूलेशन से पहले की तुलना में लगभग 6 गुना अधिक होती है।

यह उच्च आवृत्ति वाले गर्भ संकुचन न केवल एंडोमेट्रियम के रक्त प्रवाह छिड़काव को प्रभावित करते हैं, जिससे भ्रूण को स्वीकार करने की क्षमता कम हो जाती है, बल्कि गर्भ गुहा में प्रत्यारोपित भ्रूण को शारीरिक रूप से बाहर भी निकाला जा सकता है। शोध से पता चला है कि भ्रूण स्थानांतरण के एक घंटे बाद 50% से कम भ्रूण गर्भ गुहा में स्थिर रह सकते हैं।

नोबिटोसिन रिसेप्टर विरोधी के रूप में, यह गर्भ के संकुचन को रोक सकता है, एंडोमेट्रियम में पेरिस्टाल्टिक तरंगों को कम कर सकता है, एंडोमेट्रियम में रक्त प्रवाह छिड़काव में सुधार कर सकता है और भ्रूण को स्वीकार करने की एंडोमेट्रियम की क्षमता को बढ़ा सकता है। इसके अलावा,एटोसिबान 6.75 मि.ग्राएंडोमेट्रियल कोशिकाओं की जीन अभिव्यक्ति और साइटोकिन स्राव को विनियमित करके एंडोमेट्रियम की डिसीड्यूलाइजेशन प्रक्रिया को भी बढ़ावा दे सकता है, जिससे भ्रूण प्रत्यारोपण के लिए अधिक अनुकूल सूक्ष्म वातावरण तैयार हो सकता है। कुछ पूर्वव्यापी अध्ययनों से पता चलता है कि उन बहनों के लिए जिन्होंने कई बार उच्च गुणवत्ता वाले भ्रूण स्थानांतरित किए हैं लेकिन अभी भी गर्भवती हैं, भ्रूण संबंधी कारकों, एंडोमेट्रियल कार्बनिक रोगों और अन्य कारणों को छोड़कर असामान्य गर्भाशय संकुचन एक महत्वपूर्ण विचार है। उपयोग के बाद, कुछ रोगियों की गर्भावस्था दर में सुधार हुआ है।