लिराग्लूटाइड 18 एमजी 3एमएल इंजेक्शन

लिराग्लूटाइड 18 मिलीग्राम 3 मिलीलीटर इंजेक्शनएक कृत्रिम रूप से संश्लेषित एसाइलेटेड मानव ग्लूकागन जैसा पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) एनालॉग है, जिसमें प्राकृतिक मानव जीएलपी-1 के साथ 97% तक अमीनो एसिड अनुक्रम समरूपता है। एस्चेरिचिया कोली का उपयोग करके आनुवंशिक पुनर्संयोजन तकनीक और उत्पादन के माध्यम से, इसका उपयोग उन रोगियों के लिए मेटफॉर्मिन या सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ संयोजन में किया जा सकता है, जिनका रक्त शर्करा नियंत्रण केवल मेटफॉर्मिन या सल्फोनील्यूरिया दवाओं की अधिकतम सहनीय खुराक के साथ उपचार के बाद भी खराब है। यह हृदय रोग के साथ-साथ टाइप 2 मधुमेह वाले वयस्क रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी प्रतिकूल घटनाओं (हृदय मृत्यु, गैर-घातक रोधगलन या गैर-घातक स्ट्रोक) के जोखिम को भी कम कर सकता है। यह प्रारंभिक बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) 30 किग्रा/मी² (मोटापा) से अधिक या उसके बराबर या 27 किग्रा/मी² (अधिक वजन) से अधिक या उसके बराबर और कम से कम एक वजन संबंधी जटिलता (जैसे उच्च रक्तचाप, टाइप 2 मधुमेह या डिस्लिपिडेमिया) वाले वयस्क रोगियों पर भी लागू होता है, कम कैलोरी आहार और बढ़े हुए व्यायाम के सहायक उपचार के रूप में।

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लिराग्लूटाइडसीओए

विश्लेषण का प्रमाण पत्र
यौगिक नाम	लिराग्लूटाइड
श्रेणी	फार्मास्युटिकल ग्रेड
CAS संख्या।	204656-20-2
मात्रा	10g
पैकेजिंग मानक	पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग
उत्पादक	शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड
बहुत कुछ नहीं।	202601090059
एमएफजी	9 जनवरी 2026
ऍक्स्प	8 जनवरी 2029
संरचना
वस्तु	उद्यम मानक	विश्लेषण परिणाम
उपस्थिति	सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर	पुष्टि
पानी की मात्रा	5.0% से कम या उसके बराबर	0.49%
सूखने पर नुकसान	1.0% से कम या उसके बराबर	0.36%
हैवी मेटल्स	पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
	0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
	एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर	N.D.
	सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
शुद्धता (एचपीएलसी)	99.0% से अधिक या उसके बराबर	99.90%
एकल अशुद्धता	<0.8%	0.57%
कुल माइक्रोबियल गिनती	750cfu/g से कम या उसके बराबर	170
ई कोलाई	2MPN/g से कम या उसके बराबर	N.D.
साल्मोनेला	N.D.	N.D.
इथेनॉल (जीसी द्वारा)	5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर	400पीपीएम
भंडारण	2-8 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें

लिराग्लूटाइड 18 एमजी 3एमएल इंजेक्शनएक लंबे समय तक काम करने वाला जीएलपी -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट है, और इसका अग्न्याशय विनियमन ग्लूकोज कम करने, अग्न्याशय की सुरक्षा और अग्न्याशय होमियोस्टैसिस को बनाए रखने के लिए मुख्य तंत्र है। इस तंत्र को ग्लूकोज पर निर्भर सटीक विनियमन की विशेषता है, जिसमें इंसुलिन संश्लेषण के पांच आयाम और अग्नाशयी आइलेट कोशिकाओं के स्राव को बढ़ावा देना, सेल ग्लूकागन स्राव का निषेध, δ सेल सोमैटोस्टैटिन का पैराक्राइन विनियमन, सेल प्रसार और एंटी एपोप्टोसिस की सुरक्षा, और अग्नाशयी आइलेट संरचना और माइक्रोएन्वायरमेंट का रीमॉडलिंग शामिल है। जीएलपी {{6} 1आर {{7} जी एस {{8} सीएमपी {{13} पीकेए-ईपीएसी, सीए ² +- एचसीएन चैनल, पीडीएक्स 1 माफा ट्रांसक्रिप्शनल विनियमन, फॉक्सओ 1 ऑटोफैगी, एनओएक्स 2-आरओएस-जेएनके एंटीऑक्सिडेंट और अन्य कई मार्गों के माध्यम से, यह "इंसुलिन को बढ़ावा देने, ग्लूकागन को बाधित करने और कोशिकाओं की रक्षा करने" के ट्रिपल अग्न्याशय प्रभाव को प्राप्त करता है, और पूरे ग्लूकोज पर सख्त निर्भरता दिखाता है। मौलिक रूप से हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम से बचें, और टाइप 2 मधुमेह के उपचार के लिए सटीक और सुरक्षित अग्नाशयी लक्षित विनियमन रणनीतियाँ प्रदान करें।

जीएलपी-1आर के साथ लिराग्लूटाइड की बाइंडिंग विशेषताएँ

 

लिराग्लूटाइड एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित जीएलपी -1 (7-37) एनालॉग है जिसमें मानव अंतर्जात जीएलपी-1 की 97% समरूपता है, जो केवल अमीनो एसिड स्थिति 34 पर लाइसिन के साथ आर्गिनिन की जगह लेता है और अमीनो एसिड स्थिति 26 पर 16 कार्बन फैटी एसिड साइड चेन को जोड़ता है। यह संरचनात्मक संशोधन इसे तीन प्रमुख विशेषताओं से संपन्न करता है: सबसे पहले, डीपीपी -4 एंजाइम क्षरण के लिए प्रतिरोध, 2 से विस्तारित आधा जीवन के साथ। प्राकृतिक जीएलपी-1 से 13 घंटे के मिनट, दैनिक प्रशासन में एक बार प्राप्त करना; दूसरा सीरम एल्ब्यूमिन के साथ प्रतिवर्ती बंधन है, जो गुर्दे की निकासी में देरी करता है और शरीर में कार्रवाई की अवधि को बढ़ाता है; तीसरा GLP-1 R (पृथक्करण स्थिरांक Kd=1.2 nM) के लिए उच्च आत्मीयता बंधन है, जिसमें प्राकृतिक GLP-1 की तुलना में काफी अधिक सक्रियण दक्षता है।

जीएलपी-1आर वर्ग बीजी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर्स (जीपीसीआर) से संबंधित है, जो मुख्य रूप से अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं (अत्यधिक व्यक्त, अग्नाशयी कोशिकाओं में कुल जीएलपी-1आर का 75% -80% के लिए जिम्मेदार), डेल्टा कोशिकाओं (मध्यम रूप से व्यक्त), अल्फा कोशिकाओं (कम व्यक्त, केवल 10% -15% अल्फा कोशिकाओं में व्यक्त) में व्यक्त किया जाता है, और एक्स्ट्रापेंक्रिएटिक ऊतकों (आंतों, केंद्रीय, हृदय संबंधी) में भी वितरित किया जाता है। लिराग्लूटाइड अपने एन-टर्मिनल डोमेन के माध्यम से जीएलपी-1आर के बाह्यकोशिकीय डोमेन से जुड़ता है, रिसेप्टर संरचना को आराम की स्थिति से सक्रिय स्थिति में संक्रमण के लिए प्रेरित करता है और डाउनस्ट्रीम कैस्केड सिग्नलिंग शुरू करता है। प्राकृतिक जीएलपी-1 की तुलना में, लिराग्लूटाइड जीएलपी-1 आर को तेजी से डिसेन्सिटाइजेशन के बिना अधिक लगातार और स्थिर रूप से सक्रिय करता है, जिससे निरंतर अग्न्याशय नियामक प्रभाव सुनिश्चित होता है।

कोर सिग्नलिंग मार्ग: GLP-1R-G s-cAMP PKA-EPAC अक्ष (अग्नाशय विनियामक मुख्य मार्ग)

 

जीएलपी-1आर से बंधने के बाद, लिराग्लूटाइड अधिमानतः जी एस प्रोटीन (उत्तेजक जी प्रोटीन) से जुड़ता है, एडिनाइलेट साइक्लेज (एसी) को सक्रिय करता है, एटीपी को चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) में परिवर्तित करता है, और कोशिकाओं में इंट्रासेल्युलर सीएमपी एकाग्रता को 3-5 गुना बढ़ा देता है। CAMP दूसरे संदेशवाहक के रूप में कार्य करता है, जो दो डाउनस्ट्रीम प्रभावकारी अणुओं को सक्रिय करता है:
प्रोटीन काइनेज ए (पीकेए): सीएमपी पीकेए नियामक सबयूनिट्स से जुड़ता है, कैटेलिटिक सबयूनिट्स को रिलीज करता है और उन्हें न्यूक्लियस और साइटोप्लाज्म में स्थानांतरित करता है, डाउनस्ट्रीम प्रमुख सब्सट्रेट्स (जैसे सीआरईबी, एचएसएल, आयन चैनल प्रोटीन) को फॉस्फोराइलेट करता है, इंसुलिन स्राव, जीन ट्रांसक्रिप्शन और सेल अस्तित्व को नियंत्रित करता है।
एक्सचेंज प्रोटीन सीधे सीएमपी (ईपीएसी2) द्वारा सक्रिय होते हैं: ईपीएसी2 के साथ सीएमपी बाइंडिंग गठनात्मक परिवर्तनों को प्रेरित करता है, रैप1 छोटे जीटीपीएस को सक्रिय करता है, इंसुलिन ग्रेन्युल एक्सोसाइटोसिस, सेल आसंजन और कैल्शियम होमोस्टैसिस को नियंत्रित करता है, और पीकेए मार्ग के साथ अग्नाशयी प्रभाव को सहक्रियात्मक रूप से बढ़ाता है।

सहायक सिग्नलिंग मार्ग: Ca ² ⁺ - HCN चैनल और MAPK/ERK मार्ग

 

सीए ² - हाइपरपोलराइजेशन चक्रीय न्यूक्लियोटाइड गेटेड (एचसीएन) चैनल मार्ग को सक्रिय करता है: लिराग्लूटाइड सीएमपी के माध्यम से एचसीएन चैनल (मुख्य रूप से एचसीएन 2 और एचसीएन 4 उपप्रकार) को सक्रिय करता है, ना ² प्रवाह, कोशिका झिल्ली विध्रुवण को बढ़ावा देता है, और - सेल सीए ² - दोलन आवृत्ति को बढ़ाता है (2{7}}3 गुना)। सीए ² - इंसुलिन ग्रेन्युल एक्सोसाइटोसिस के लिए एक आवश्यक ट्रिगर है। यह मार्ग ग्लूकोज पर निर्भर है: यह केवल तभी सक्रिय होता है जब रक्त ग्लूकोज 5.5 mmol/L से अधिक या उसके बराबर होता है, और हाइपोग्लाइसीमिया होने पर स्वचालित रूप से निष्क्रिय हो जाता है (<3.9 mmol/L), ensuring precise regulation of insulin secretion.
एमएपीके/ईआरके पाथवे: लिराग्लूटाइड जीएलपी-1आर-जी एस{{6}पीकेए पाथवे के माध्यम से ईआरके1/2 को सक्रिय करता है, एल्क{7}}1 और सी{10}माइसी जैसे प्रतिलेखन कारकों को फॉस्फोराइलेट करता है, कोशिका प्रसार जीन (साइक्लिन डी1, पीसीएनए) की अभिव्यक्ति को बढ़ावा देता है, एपोप्टोसिस जीन (कैस्पेज़-3, बैक्स) को रोकता है, और भाग लेता है। के रखरखाव में - कोशिका की गुणवत्ता।

ग्लूकोज पर निर्भर विनियमन का आणविक तंत्र

 

अग्न्याशय के नियमन में लिराग्लूटाइड का मुख्य लाभ सख्त ग्लूकोज निर्भरता है, जो केवल हाइपरग्लेसेमिया के दौरान सक्रिय होता है और हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा होता है।<1%. The molecular mechanism is:
- सेल केएटीपी चैनल निर्भरता: हाइपरग्लेसेमिया के दौरान, ग्लूकोज - कोशिकाओं में प्रवेश करता है और एटीपी का उत्पादन करने के लिए ग्लाइकोलाइसिस ट्राइकारबॉक्सिलिक एसिड चक्र से गुजरता है, जो एटीपी संवेदनशील पोटेशियम चैनल (केएटीपी) को बंद कर देता है। कोशिका झिल्ली विध्रुवण वोल्टेज {{3}गेटेड सीए ² ⁺ चैनल (वीजीसीसी) को सक्रिय करता है, और सीए ² ⁺ प्रवाह बेसल इंसुलिन स्राव शुरू करता है।

लिराग्लूटाइड Ca ² ⁺ इनफ़्लक्स प्रभाव को बढ़ाता है और cAMP PKA-EPAC पाथवे के माध्यम से इंसुलिन ग्रेन्युल रिलीज़ को बढ़ावा देता है; हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान, KATP चैनल खुल जाता है, कोशिका झिल्ली हाइपरपोलराइज़ हो जाती है, Ca ² ⁺ का प्रवाह रुक जाता है, और लिराग्लूटाइड इंसुलिन स्राव को ट्रिगर नहीं कर पाता है।
अल्फा कोशिकाओं द्वारा नियंत्रित रक्त ग्लूकोज निर्भरता: हाइपरग्लेसेमिया के दौरान, लिराग्लूटाइड सीधे अल्फा सेल जीएलपी-1आर सिग्नलिंग को रोकता है, या बीटा सेल इंसुलिन और डेल्टा सेल सोमैटोस्टैटिन पैराक्राइन स्राव के माध्यम से ग्लूकागन स्राव को रोकता है; जब हाइपोग्लाइसीमिया होता है, तो निरोधात्मक प्रभाव से राहत मिलती है, और रक्त ग्लूकोज होमियोस्टैसिस को बनाए रखने के लिए ग्लूकागन को सामान्य रूप से स्रावित किया जाता है।

संदर्भ सूचना स्रोत:

1. चीनी मेडिकल एसोसिएशन की मधुमेह शाखा जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट के नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग पर विशेषज्ञों की सहमति (2025 संस्करण) चीनी जर्नल ऑफ डायबिटीज, 2025
2. पबमेड. ग्लूकागन-पेप्टाइड-1 रिसेप्टर की तरह: चिकित्सा में तंत्र और प्रगति. 2025.
3. वेबएमडी. लिराग्लूटाइड इंजेक्शन (विक्टोज़ा) औषध विज्ञान सारांश. 2026.
4. चीन चिकित्सा समाचार। लिराग्लूटाइड दो हजार चौबीस के ग्लूकोज पर निर्भर हाइपोग्लाइसेमिक तंत्र पर अध्ययन करें
5. पीएमसी. ग्लूकागन-पेप्टाइड-1 की तरह: अग्नाशयी हार्मोन फ़ंक्शन पर क्रियाएं और प्रभाव. 2025.

इंसुलिन स्राव का ग्लूकोज पर निर्भर संवर्धन

 

लिराग्लूटाइड तीन तरीकों से सीएमपी पीकेए -ईपीएसी2 मार्ग के माध्यम से इंसुलिन ग्रेन्युल रिलीज को तेज करता है:
आसान कण एंकरिंग और संलयन: पीकेए फॉस्फोराइलेट्स सिनैप्टिक वेसिकल एसोसिएटेड प्रोटीन (एसएनएपी-25) और वेसिकल एसोसिएटेड मेम्ब्रेन प्रोटीन (वीएएमपी-2), इंसुलिन कणों और कोशिका झिल्ली के बीच संलयन दक्षता को बढ़ाता है, और एक्सोसाइटोसिस दर को 4-6 गुना बढ़ाता है।
Ca ² ⁺ सिग्नल को बढ़ाएं: EPAC2 Rap1 को सक्रिय करता है, एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम Ca ² ⁺ रिलीज को बढ़ावा देता है, साइटोप्लाज्मिक Ca ² ⁺ एकाग्रता को बढ़ाता है, और आगे ग्रेन्युल एक्सोसाइटोसिस को ट्रिगर करता है।
मोबिलाइजेशन रिजर्व ग्रैन्यूल: पीकेए फॉस्फोराइलेट्स मायोसिन लाइट चेन किनेज (एमएलसीके), साइटोस्केलेटन को इंसुलिन रिजर्व ग्रैन्यूल के बंधन से मुक्त करता है, ग्रैन्यूल को कोशिका झिल्ली की ओर स्थानांतरित करने के लिए जुटाता है, और रिलीज करने योग्य ग्रैन्यूल की संख्या ({{0%) गुना) बढ़ाता है।

एक चरण और दो चरणों के बीच इंसुलिन स्राव का विभेदक विनियमन
टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में कोशिका शिथिलता की विशेषता प्राथमिक इंसुलिन स्राव की हानि और द्वितीयक इंसुलिन स्राव में देरी है। लक्षित मरम्मत के लिए लिराग्लूटाइड का उपयोग किया जा सकता है:
चरण I स्राव (0-10 मिनट): सीएमपी पीकेए मार्ग को तुरंत सक्रिय करें, बीटा कोशिकाओं में तत्काल रिलीज पूल इंसुलिन ग्रेन्युल एक्सोसाइटोसिस को बढ़ावा दें, लापता चरण I स्राव को बहाल करें, और भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज शिखर को 40% -50% तक कम करें।
द्विध्रुवी स्राव (10-120 मिनट): एचसीएन चैनलों और सीए ² ⁺ दोलनों को लगातार सक्रिय करें, "रिजर्व पूल" कणों को जुटाएं, स्राव की अवधि बढ़ाएं, और भोजन के बाद रक्त ग्लूकोज स्थिरता बनाए रखें।

संदर्भ सूचना स्रोत:

1. पबमेड. लिराग्लूटाइड आइलेट Ca2+ दोलन आवृत्ति और इंसुलिन स्राव को बढ़ाता है. 2025.
2. चाइनीज जर्नल ऑफ एंडोक्रिनोलॉजी एंड मेटाबॉलिज्म जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट दो हजार चौबीस अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं के स्राव कार्य को नियंत्रित करते हैं
3. पीएमसी. लिराग्लूटाइड ग्लूकोलिपोटॉक्सिसिटी से बचाता है {{1}प्रेरित {{2}सेल एपोप्टोसिस . 2025.
4. नई दवाओं के चीनी जर्नल. लिराग्लूटाइड इंसुलिन संश्लेषण विनियमन 2025 का आणविक तंत्र; 34(8):921-928.
5. लीडर अनुसंधान सहयोग समूह। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में बीटा सेल फ़ंक्शन पर लिराग्लूटाइड का प्रभाव। चाइनीज जर्नल ऑफ मेडिसिन, 2024

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