ऑक्सीटोसिन एसीटेट 5 मि.ग्रा

क्रिया गर्भाशय की गैर-धारीदार लुगदी कोशिकाओं की झिल्ली पर विशिष्ट {{0}हाइपोफैमाइन रिसेप्टर (ओएक्सटीआर) से जुड़ने से शुरू होती है। ओएक्सटीआर जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर (जीपीसीआर) परिवार से संबंधित है और इसमें सात ट्रांसमेम्ब्रेन डोमेन हैं। यह 9 अमीनो एसिड से बना एक पेप्टाइड हार्मोन है, और इसकी आणविक संरचना में 8वां अमीनो एसिड (ल्यूसीन) और तीसरा अमीनो एसिड (आइसोल्यूसीन) हाइपोफैमाइन रिसेप्टर को पहचानने और उससे जुड़ने के लिए प्रमुख स्थान हैं। -हाइपोफैमाइन एसीटेट का ओएक्सटीआर से बंधन अत्यधिक विशिष्ट है, जैसे चाबी और ताले के बीच सटीक मिलान।

गर्भावस्था के दौरान, गर्भ की गैर-धारीदार लुगदी कोशिकाओं पर ओएक्सटीआर की अभिव्यक्ति का स्तर गर्भावधि उम्र के साथ काफी बढ़ जाता है, विशेष रूप से प्रसव के दौरान अपने चरम पर पहुंच जाता है। यह पदार्थ के प्रति गर्भाशय की संवेदनशीलता को काफी हद तक बढ़ा देता है, जिससे दवा को प्रेरण और प्रसव पर अपना प्रभाव डालने के लिए एक शारीरिक आधार मिलता है। उदाहरण के लिए, प्रारंभिक गर्भावस्था में, ओएक्सटीआर की कम अभिव्यक्ति के कारण, गर्भाशय हाइपोफैमाइन के प्रति असंवेदनशील होता है; देर से गर्भावस्था में, हाइपोफैमाइन की कम खुराक भी महत्वपूर्ण गर्भाशय संकुचन का कारण बन सकती है।

जब यह OXTR से जुड़ता है, तो यह युग्मित G प्रोटीन (G q/11) को सक्रिय करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग घटनाओं की एक श्रृंखला शुरू हो जाती है:
फॉस्फोलिपेज़ सी सक्रियण: सक्रिय जी प्रोटीन फॉस्फोलिपेज़ सी - (पीएलसी - ) को और सक्रिय करता है, जिससे कोशिका झिल्ली पर फॉस्फॉइनोसिटोल डिफॉस्फेट (पीआईपी2) के हाइड्रोलिसिस को बढ़ावा मिलता है।ऑक्सीटोसिन एसीटेटइनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट (IP3) और डायसाइलग्लिसरॉल (DAG)।
कैल्शियम आयन रिलीज: IP3 सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम (SR) पर विशिष्ट रिसेप्टर्स को बांधता है, जिससे SR साइटोप्लाज्म में संग्रहीत कैल्शियम आयनों (Ca2+) को रिलीज करने के लिए प्रेरित होता है, जिसके परिणामस्वरूप इंट्रासेल्युलर Ca2+सांद्रण में तेजी से वृद्धि होती है। इंट्रासेल्युलर Ca2+सांद्रण 10 ⁻⁷M की विश्राम अवस्था से 10 ⁻⁵M तक बढ़ सकता है।

प्रोटीन काइनेज सी का सक्रियण: डीएजी कोशिका झिल्ली पर रहता है, प्रोटीन काइनेज सी (पीकेसी) को सक्रिय करता है। पीकेसी की सक्रियता माइटोजेन सक्रिय प्रोटीन काइनेज (एमएपीके) कैस्केड को और सक्रिय करती है, जिससे फॉस्फोलिपेज़ ए2 (पीएलए2) की सक्रियता होती है और प्रोस्टाग्लैंडीन ई2 (पीजीई2) का उत्पादन होता है। PGE2 न केवल सीधे तौर पर गर्भ के गैर-धारीदार गूदे के संकुचन को बढ़ावा देता है, बल्कि पैराक्राइन सिग्नलिंग के माध्यम से गर्भ के गूदे की परत की स्थानीय शारीरिक गतिविधि को भी नियंत्रित करता है, जिससे गर्भ के संकुचन का प्रभाव बढ़ जाता है।

अंतःकोशिकीय Ca2+सांद्रण में वृद्धि यूवॉम्ब गैर{{1}धारीदार गूदा संकुचन का प्रत्यक्ष कारण है। विशिष्ट प्रक्रिया इस प्रकार है:
कैल्शियम कैल्मोडुलिन कॉम्प्लेक्स का निर्माण: Ca 2+ कैल्मोडुलिन (CaM) से जुड़कर Ca 2+- CaM कॉम्प्लेक्स बनाता है।
मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज सक्रियण: Ca2+- CaM कॉम्प्लेक्स मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेज (MLCK) को सक्रिय करता है।
मायोसिन फॉस्फोराइलेशन: एमएलसीके मायोसिन प्रकाश श्रृंखला (एमएलसी) के फॉस्फोराइलेशन को उत्प्रेरित करता है।
एक्टिन मायोसिन इंटरेक्शन: फॉस्फोराइलेटेड एमएलसी एक अनुप्रस्थ ब्रिज लूप बनाने के लिए एक्टिन के साथ इंटरैक्ट करता है, जिससे सिकुड़न पैदा होती है और गर्भाशय के गैर-धारीदार गूदे में संकुचन होता है।

इसके कारण होने वाले गर्भ संकुचन खुराक पर निर्भर होते हैं:
कम खुराक: मुख्य रूप से गर्भाशय के लयबद्ध संकुचन को ट्रिगर करता है, संकुचन की आवृत्ति लगभग 2-4 बार/10 मिनट होती है, और प्रत्येक संकुचन 30-60 सेकंड तक रहता है। यह संकुचन पैटर्न शारीरिक संकुचन के समान है, जो प्रसव की प्रगति को बढ़ावा देने और भ्रूण के सुचारू प्रसव को सुविधाजनक बनाने में मदद करता है।
उच्च खुराक: गर्भाशय के कठोर संकुचन को प्रेरित कर सकती है, जिससे गर्भाशय की लुगदी परत लगातार संकुचन की स्थिति में रहती है। यह संकुचन गर्भ पल्प परत में रक्त वाहिकाओं को जल्दी से संपीड़ित कर सकता है, प्लेसेंटल डिटेचमेंट सतह पर रक्त साइनस को प्रभावी ढंग से बंद कर सकता है, प्रसवोत्तर रक्तस्राव को कम कर सकता है, और प्रसवोत्तर रक्तस्राव की रोकथाम और उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकता है।

हाइपोफैमाइन एसीटेट की उच्च सांद्रता गर्भाशय ग्रीवा के ऊतकों में प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेज़ की गतिविधि को बढ़ावा देकर, कोलेजन फाइबर के क्षरण और मैट्रिक्स रीमॉडलिंग को तेज करके गर्भाशय ग्रीवा की परिपक्वता को भी बढ़ावा दे सकती है।
प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में वृद्धि: प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेज़ की बढ़ी हुई गतिविधि से प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण में वृद्धि होती है। प्रोस्टाग्लैंडिंस गर्भाशय ग्रीवा के बाह्य मैट्रिक्स के चयापचय को नियंत्रित कर सकते हैं, कोलेजनेज़ की गतिविधि को बढ़ावा दे सकते हैं, और गर्भाशय ग्रीवा में कोलेजन फाइबर को तोड़ सकते हैं।

गर्भाशय ग्रीवा को नरम और चौड़ा करना: साथ ही, प्रोस्टाग्लैंडिंस गर्भाशय ग्रीवा की नमी और इलास्टिन सामग्री को बढ़ा सकते हैं, जिससे यह नरम और चौड़ा हो सकता है। यह प्रक्रिया योनि प्रसव के लिए अनुकूल परिस्थितियां बनाती है, जिससे भ्रूण गर्भाशय ग्रीवा से अधिक आसानी से गुजर सकता है। उदाहरण के लिए, प्रसव प्रक्रिया की शुरुआत के दौरान, यह न केवल गर्भ संकुचन को प्रेरित करने के लिए गर्भाशय के गैर-धारीदार गूदे पर सीधे कार्य कर सकता है, बल्कि गर्भाशय ग्रीवा की परिपक्वता को भी बढ़ावा दे सकता है, प्रसव प्रक्रिया को छोटा कर सकता है और योनि प्रसव की सफलता दर में सुधार कर सकता है।

इसका स्तन ग्रंथि एसिनी के आसपास की मायोइपिथेलियल कोशिकाओं पर भी सिकुड़ा हुआ प्रभाव पड़ता है। स्तन की लोब्यूलर शाखाएं सिकुड़ी हुई मायोइपिथेलियल कोशिकाओं से घिरी होती हैं, जो हाइपोफैमाइन एसीटेट के प्रति अत्यधिक संवेदनशील होती हैं। जब यह मायोइपिथेलियल कोशिकाओं पर कार्य करता है, तो यह उन्हें सिकुड़ने का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप नलिकाओं और सरकोमेरेस का सुचारू और लयबद्ध संकुचन होता है। यह संकुचन प्रभाव एसिनी से दूध को दूध नलिकाओं में प्रवाहित करने में मदद करता है, दूध इजेक्शन रिफ्लेक्स की प्रक्रिया को पूरा करता है और दूध उत्सर्जन को बढ़ावा देता है। स्तनपान के दौरान, उचित अनुप्रयोग दूध स्राव को बढ़ावा दे सकता है, लेकिन नैदानिक ​​​​अभ्यास में, इसका उपयोग आम तौर पर जानबूझकर स्तनपान कराने के बजाय इसके शारीरिक स्तनपान को बढ़ावा देने वाले प्रभाव के लिए किया जाता है। लेकिन कुछ मामलों में जहां दूध का ठहराव अवरुद्ध स्तन नलिकाओं के कारण होता है, उचित उपयोग से दूध उत्सर्जन में सुधार करने में मदद मिल सकती है।

हृदय संबंधी प्रभाव: की कम खुराकऑक्सीटोसिन एसीटेटपरिधीय रक्त वाहिकाओं को चौड़ा कर सकता है और रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया का कारण बन सकता है। ऐसा इसलिए है क्योंकि यह संवहनी गैर-धारीदार लुगदी कोशिकाओं पर रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, कोशिकाओं के भीतर सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करता है, जिससे वासोडिलेशन होता है। हालाँकि, जब बड़ी खुराक में या लंबे समय तक उपयोग किया जाता है, तो यह गुर्दे की नलिकाओं पर ओएक्सटीआर को सक्रिय कर सकता है, एंटीडाययूरेटिक प्रभाव पैदा कर सकता है, पानी और सोडियम प्रतिधारण का कारण बन सकता है, और "जल विषाक्तता" का खतरा बढ़ सकता है।
न्यूरोमॉड्यूलेटरी प्रभाव: यह हाइपोथैलेमस के पैरावेंट्रिकुलर न्यूक्लियस और सुप्राऑप्टिक न्यूक्लियस में न्यूरॉन्स पर भी कार्य कर सकता है, जिससे लिम्बिक सिस्टम के माध्यम से सामाजिक व्यवहार और मातृ शिशु के लगाव पर असर पड़ता है। पशु प्रयोगों में, यह मातृ पोषण व्यवहार को बढ़ाने और माँ और बच्चे के बीच भावनात्मक संबंधों को बढ़ावा देने के लिए दिखाया गया है।