हेपेटोरेनल सिंड्रोम (एचआरएस) कार्यात्मक गुर्दे की विफलता का एक उपप्रकार है जो लिवर सिरोसिस के विघटित चरण के दौरान होता है। इसका पैथोलॉजिकल कोर आंत के संवहनी फैलाव के कारण होने वाले प्रणालीगत हेमोडायनामिक विकारों में निहित है, जिससे वृक्क संवहनी संकुचन होता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में तेज कमी आती है। चिकित्सकीय रूप से, इसकी विशेषता ओलिगुरिया, औरिया और गुर्दे की कार्यक्षमता में तेजी से गिरावट है। टाइप 1 और टाइप 2 एचआरएस दोनों में मृत्यु दर अत्यधिक उच्च है।टेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 1 मिलीग्रामकृत्रिम रूप से संश्लेषित लंबे समय तक काम करने वाले वैसोप्रेसिन एनालॉग के रूप में, आंत की रक्त वाहिकाओं पर इसके विशिष्ट नियामक प्रभाव के कारण एचआरएस उपचार के लिए मुख्य हस्तक्षेप दवा बन गई है। इसकी मुख्य प्रभावकारिता वृक्क संवहनी संकुचन को उलटने, प्रभावी वृक्क छिड़काव को बहाल करने, बढ़े हुए मूत्र उत्पादन को प्राप्त करने और वृक्क समारोह में क्रमिक सुधार लाने, एचआरएस रोगियों के रोग निदान में सुधार के लिए महत्वपूर्ण सहायता प्रदान करने में परिलक्षित होती है।
उत्पाद अवलोकन
टेरलिप्रेसिनसीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | टेरलिप्रेसिन | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 14636-12-5 | |
| मात्रा | 36g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202601090086 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2026 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2029 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.54% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.42% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.98% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.52% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 95 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 500पीपीएम |
| भंडारण |
-20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें |
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| रासायनिक सूत्र | C52H74N16O15S2 |
| सटीक द्रव्यमान | 1226.50 |
| आणविक वजन | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| मूल विश्लेषण | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
टेरलिप्रेसिन का मुख्य औषधीय तंत्र एचआरएस में गुर्दे के छिड़काव में सुधार करता है
टेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 1 मिलीग्रामगुर्दे के छिड़काव के उत्क्रमण और मरम्मत को प्राप्त करने के लिए संवहनी स्वर और हेमोडायनामिक्स को सटीक रूप से विनियमित करके एचआरएस के पैथोलॉजिकल आधार को लक्षित करता है। विशिष्ट तंत्र को दो मुख्य आयामों में विभाजित किया जा सकता है:
एचआरएस की प्रारंभिक प्रक्रिया सिरोसिस में पोर्टल उच्च रक्तचाप के कारण आंत की रक्त वाहिकाओं का व्यापक फैलाव है, जिसके परिणामस्वरूप अपेक्षाकृत अपर्याप्त प्रभावी परिसंचारी रक्त की मात्रा होती है, जो बदले में सहानुभूति तंत्रिका तंत्र और रेनिन एंजियोटेंसिन एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) को सक्रिय करती है, जिससे गुर्दे की रक्त वाहिकाओं का प्रतिपूरक संकुचन होता है। टेरलिप्रेसिन चुनिंदा रूप से आंत की संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के V1 रिसेप्टर को सक्रिय कर सकता है, आंत की धमनियों के मध्यम संकुचन में मध्यस्थता कर सकता है, आंत के परिसंचारी रक्त प्रवाह को कम कर सकता है, और प्रभावी परिसंचारी रक्त की मात्रा की सापेक्ष कमी की भरपाई कर सकता है। अंतर्जात वैसोप्रेसिन की तुलना में, इसमें V1 रिसेप्टर्स के लिए अधिक आकर्षण है और आंत के संवहनी क्षेत्र में कार्रवाई का एक अधिक केंद्रित स्थल है, जो प्रणालीगत रक्त वाहिकाओं के गैर-विशिष्ट संकुचन से बचाता है। यह आंत के संवहनी फैलाव की पैथोलॉजिकल स्थिति को प्रभावी ढंग से ठीक कर सकता है और गुर्दे और हृदय जैसे प्रमुख अंगों के बुनियादी छिड़काव को बनाए रख सकता है, जिससे गुर्दे की कार्यप्रणाली में सुधार के लिए हेमोडायनामिक नींव तैयार होती है।
वृक्क वाहिकासंकुचन को उल्टा करें और प्रभावी वृक्क निस्पंदन दबाव को बहाल करें
वृक्क वाहिकाओं का निरंतर संकुचन एचआरएस रोगियों में ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) में कमी का प्रत्यक्ष कारण है, और यह अप्रत्यक्ष और प्रत्यक्ष दोनों मार्गों से इस रोग प्रक्रिया को उलट सकता है। एक ओर, प्रणालीगत हेमोडायनामिक्स के असंतुलन को ठीक करके, रेनिन के असामान्य स्राव को कम करके और एंजियोटेंसिन II के उत्पादन को कम करके, गुर्दे की रक्त वाहिकाओं के तनाव संकुचन को कम किया जा सकता है; दूसरी ओर, दवा सीधे वृक्क संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं पर कार्य कर सकती है, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयन एकाग्रता को नियंत्रित कर सकती है, वृक्क कॉर्टिकल रक्त वाहिकाओं को पतला कर सकती है, वृक्क रक्त प्रवाह और वृक्क कॉर्टिकल छिड़काव को बढ़ा सकती है। नैदानिक अध्ययनों ने इसकी पुष्टि की है कि प्रशासन के बादटेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 1 मिलीग्रामवृक्क संवहनी प्रतिरोध को 30% -40% तक काफी कम किया जा सकता है, गुर्दे के रक्त प्रवाह को 50% से अधिक बढ़ाया जा सकता है, और गुर्दे के निस्पंदन और उत्सर्जन कार्यों को प्रभावी ढंग से बहाल किया जा सकता है, जिससे मूत्र की मात्रा में सुधार और गुर्दे के कार्य में सुधार के लिए एक शर्त बन जाती है।
सूचना स्रोत:
एंजेली पी, गाइन्स पी, गेर्ब्स ए, एट अल। ईएएसएल क्लिनिकल प्रैक्टिस दिशानिर्देश: सिरोसिस और इसकी जटिलताओं का प्रबंधन [जे]। जर्नल ऑफ़ हेपेटोलॉजी, 2022, 77(3): 687-716।
मोरो आर, जालान आर, एंजेली पी, एट अल। टाइप 1 हेपेटोरेनल सिंड्रोम [जे] वाले रोगियों में टेरलिप्रेसिन प्लस एल्ब्यूमिन। न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन, 2017, 376(16): 1523-1534।
टाइप 1 एचआरएस में मूत्र उत्पादन में वृद्धि और गुर्दे की कार्यप्रणाली में सुधार पर इस दवा का प्रभाव
टाइप 1 एचआरएस की विशेषता गुर्दे के कार्य में तेजी से गिरावट है, जो अक्सर गंभीर संक्रमण, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव और अन्य कारणों से होता है। इसकी विशेषता अल्पकालिक ओलिगुरिया (दैनिक मूत्र उत्पादन) है<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:
ऑलिगुरिया को तुरंत उलटें और गुर्दे के उत्सर्जन कार्य को बहाल करें
टाइप 1 एचआरएस रोगियों के लिए, यह प्रशासन के 24-72 घंटों के भीतर महत्वपूर्ण मूत्रवर्धक प्रभाव डाल सकता है। गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दबाव को बहाल करके, यह प्राथमिक मूत्र के उत्पादन को बढ़ा सकता है, गुर्दे की नलिकाओं के पुनर्अवशोषण कार्य में सुधार कर सकता है, पानी और सोडियम प्रतिधारण को कम कर सकता है और दैनिक मूत्र उत्पादन में तेजी से वृद्धि कर सकता है। क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि टाइप 1 एचआरएस के लगभग 70% मरीज उपचार के बाद 800 मिलीलीटर से अधिक का दैनिक मूत्र उत्पादन प्राप्त कर सकते हैं।टेरलिप्रेसिन इंजेक्शन 1 मिलीग्राम, और कुछ गंभीर रोगी 3-5 दिनों के भीतर 1000 मिलीलीटर से अधिक तक पहुंच सकते हैं, जो प्रभावी रूप से प्री रीनल ओलिगुरिया की रोग संबंधी स्थिति को कम करता है और गुर्दे के कार्य में और गिरावट को रोकता है।
धीरे-धीरे गुर्दे के कार्य संकेतकों में सुधार करें और मृत्यु के जोखिम को कम करें
गुर्दे के छिड़काव की पुनर्प्राप्ति और उत्सर्जन समारोह के पुनर्निर्माण के साथ, यह धीरे-धीरे टाइप 1 एचआरएस रोगियों में गुर्दे के कार्य के मुख्य संकेतकों में सुधार कर सकता है। यह दवा रक्त क्रिएटिनिन के स्तर को कम कर सकती है, रक्त यूरिया नाइट्रोजन को मानक तक पहुंचने के लिए समय कम कर सकती है, और कुछ मरीज़ रक्त क्रिएटिनिन को 133 μ mol/L से कम करने के नैदानिक छूट लक्ष्य को प्राप्त कर सकते हैं। साथ ही, यह पानी और सोडियम की अवधारण को कम कर सकता है, इलेक्ट्रोलाइट विकारों को ठीक कर सकता है, रोगियों के आंतरिक वातावरण की स्थिरता में सुधार कर सकता है, और बाद के एटियलॉजिकल उपचार (जैसे कि यकृत प्रत्यारोपण) के लिए स्थितियां बना सकता है। एक बहुकेंद्रीय नैदानिक अध्ययन से पता चला है कि एल्ब्यूमिन उपचार के साथ मिलकर टेरलिप्रेसिन ने अकेले सहायक उपचार प्राप्त करने वाले समूह की तुलना में टाइप 1 एचआरएस रोगियों की 3 महीने की जीवित रहने की दर में 40% से अधिक की वृद्धि की है, जो गुर्दे के कार्य में सुधार और मृत्यु दर को कम करने में अपनी मुख्य भूमिका को पूरी तरह से प्रदर्शित करता है।
सूचना स्रोत:
अरोयो वी, गाइन्स पी, रोड्स जे. हेपेटोरेनल सिंड्रोम: पैथोफिज़ियोलॉजी और उपचार पर अद्यतन [जे]। गैस्ट्रोएंटरोलॉजी, 2019, 156(7): 1834-1846।
क्रैग ए, बेंडत्सेन एफ. हेपेटोरेनल सिंड्रोम का निदान और प्रबंधन [जे]। नेचर रिव्यू नेफ्रोलॉजी, 2020, 16(1): 23-36।
एचआरएस गुर्दे की कार्यप्रणाली में सुधार के लिए टेरलिप्रेसिन के नैदानिक अनुप्रयोग बिंदु और प्रभावकारिता मूल्यांकन
एचआरएस के उपचार में इसके अनुप्रयोग के लिए रोगी वर्गीकरण और नैदानिक स्थिति के आधार पर सटीक नियंत्रण की आवश्यकता होती है। इसकी प्रभावकारिता और अनुप्रयोग की सुरक्षा का मूल्यांकन भी उतना ही महत्वपूर्ण है, जिसे दो मुख्य पहलुओं में विभाजित किया जा सकता है:
नैदानिक अनुप्रयोग की सटीकता और मानकीकरण
टाइप 1 एचआरएस के लिए, इस दवा को लोडिंग खुराक और रखरखाव खुराक के संयोजन के साथ प्रशासित करने की आवश्यकता होती है, आमतौर पर एल्बु के संयोजन मेंप्रभावकारिता में सुधार और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए मात्रा विस्तार के लिए न्यूनतम; टाइप 2 एचआरएस के लिए, प्रभावकारिता और सुरक्षा को संतुलित करने के लिए रखरखाव चिकित्सा की कम खुराक का उपयोग किया जा सकता है। प्रशासन का मुख्य मार्ग अंतःशिरा जलसेक है, और जलसेक की गति और खुराक को सख्ती से नियंत्रित करने की आवश्यकता है। उच्च खुराक के कारण अत्यधिक वाहिकासंकीर्णन के कारण अपर्याप्त अंग छिड़काव से बचने के लिए दवा योजना को रोगी के मूत्र उत्पादन, रक्तचाप और गुर्दे के कार्य संकेतकों के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
प्रभावकारिता मूल्यांकन के मुख्य संकेतक और पूर्वानुमान संबंधी महत्व
एचआरएस के उपचार में इसकी प्रभावकारिता का मूल्यांकन मुख्य रूप से कोर के माध्यम से किया जाता हैई संकेतक जैसे मूत्र उत्पादन, रक्त क्रिएटिनिन, ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (ईजीएफआर), और जलोदर स्थिति। यदि उपचार के बाद 72 घंटों के भीतर रोगी का मूत्र उत्पादन बेसलाइन की तुलना में 50% से अधिक या उसके बराबर बढ़ जाता है और रक्त क्रिएटिनिन 30% से अधिक या उसके बराबर कम हो जाता है, तो इसे चिकित्सकीय रूप से प्रभावी माना जाता है। प्रभावी रोगियों में यकृत प्रत्यारोपण की सफलता दर और दीर्घकालिक जीवित रहने की दर में काफी सुधार हुआ है, और भले ही पूर्ण छूट प्राप्त न हो, गुर्दे की कार्य स्थिति को स्थिर करके जीवित रहने को लम्बा किया जा सकता है। साथ ही, इस दवा के प्रयोग से एचआरएस रोगियों की रीनल रिप्लेसमेंट थेरेपी (जैसे हेमोडायलिसिस) पर निर्भरता कम हो सकती है, चिकित्सा बोझ कम हो सकता है और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार हो सकता है।
सूचना स्रोत:
गिन्स जे, रिमोला जे, नवासा एम, एट अल। दवा[जे] से इलाज किए गए टाइप 2 हेपेटोरेनल सिंड्रोम वाले रोगियों के दीर्घकालिक -परिणाम। जर्नल ऑफ़ हेपेटोलॉजी, 2019, 70(4): 688-695।
लिवर के अध्ययन के लिए यूरोपीय एसोसिएशन। सिरोसिस में जलोदर के प्रबंधन पर ईएएसएल क्लिनिकल प्रैक्टिस दिशानिर्देश [जे]। जर्नल ऑफ़ हेपेटोलॉजी, 2021, 74(3): 622-647।
संदर्भ
जिने एस पी, श्रियर आरडब्ल्यू, अरोयो वी, एट अल। हेपेटोरेनल सिंड्रोम का निदान और उपचार: एक अद्यतन[जे]। हेपेटोलॉजी, 2018, 67(6): 2380-2393।
त्रिपाठी डी, स्टेनली ए जे, हेस पीसी, एट अल। सिरोसिस के रोगियों में वैरिसियल रक्तस्राव के प्रबंधन पर यूके दिशानिर्देश (2015 अपडेट) [जे]। गट, 2015, 64(11): 1680-1704।
चीनी मेडिकल एसोसिएशन हेपेटोलॉजी शाखा। सिरोसिस जलोदर और जटिलताओं के निदान और उपचार के लिए दिशानिर्देश (2022 संस्करण) [जे]। चाइनीज़ जर्नल ऑफ़ हेपेटोलॉजी, 2022, 30 (12): 1361-1382
सेल्वग्गी पी, एंजेली पी, क्रैवेट एस, एट अल। टाइप 2 हेपेटोरेनल सिंड्रोम के उपचार के लिए टेरलिप्रेसिन: एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा{2}}विश्लेषण[जे]। एलिमेंटरी फार्माकोलॉजी एंड थेरेप्यूटिक्स, 2021, 53(6): 789-801।
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