टेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूलटेसामोरेलिन पेप्टाइड का मौखिक कैप्सूल खुराक रूप है। पारंपरिक इंजेक्शन की अनुप्रयोग सीमाओं को तोड़ते हुए, यह कैप्सूल फॉर्मूलेशन नैदानिक अनुप्रयोग और दैनिक हस्तक्षेप के लिए अधिक सुविधाजनक विकल्प प्रदान करता है। कैप्सूल एक निरंतर रिलीज़ फॉर्मूला डिज़ाइन को अपनाते हैं, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एंजाइमों द्वारा पेप्टाइड घटकों को क्षरण से बचा सकता है, जैवउपलब्धता को लम्बा खींच सकता है, पिट्यूटरी ग्रंथि पर कार्य करने के लिए अवयवों की स्थिर रिहाई सुनिश्चित करता है, अंतर्जात विकास हार्मोन के स्पंदनशील स्राव को उत्तेजित करता है, और इस तरह वसा चयापचय को नियंत्रित करता है। अनावश्यक रंगों और निष्क्रिय excipients से मुक्त, कैप्सूल उच्च शुद्धता प्राप्त करते हैं। इसके अलावा, कुछ फॉर्मूलेशन कमरे के तापमान में भंडारण का समर्थन करते हैं, जिससे प्रशीतन की आवश्यकता वाले इंजेक्शन की तुलना में भंडारण और पोर्टेबिलिटी में अधिक लचीलापन मिलता है। इस प्रकार यह दीर्घकालिक हस्तक्षेप की आवश्यकता वाले रोगियों के लिए एक सुरक्षित और अधिक सुविधाजनक चयापचय कंडीशनिंग समाधान प्रदान करता है।
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टेसामोरेलिन सीओए


न्यूरोप्रोटेक्शन और संज्ञानात्मक विनियमन के अंतर्निहित तंत्र

के नियामक प्रभावटेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूलन्यूरोलॉजिकल क्षेत्र में मुख्य रूप से ग्रोथ हार्मोन (जीएच) {{0}इंसुलिन {{1}जैसे ग्रोथ फैक्टर 1 (आईजीएफ -1) अक्ष के उनके सटीक सक्रियण से होता है, जबकि न्यूरोट्रांसमीटर संतुलन बनाए रखना और मस्तिष्क माइक्रोएन्वायरमेंट को अनुकूलित करना, इस प्रकार एक बहु-आयामी न्यूरोप्रोटेक्टिव नेटवर्क बनाना है। सिंथेटिक जीएचआरएच एनालॉग के रूप में, कैप्सूल निरंतर-रिलीज़ तकनीक के माध्यम से जीएच को स्रावित करने के लिए पिट्यूटरी ग्रंथि को धीरे से उत्तेजित करते हैं, जो बदले में यकृत को आईजीएफ-1 को संश्लेषित करने के लिए प्रेरित करता है। ये दोनों कारक प्रमुख शारीरिक प्रभाव डालने के लिए केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर सहक्रियात्मक रूप से कार्य करते हैं।
जीएच और आईजीएफ दोनों ही रक्त मस्तिष्क बाधा को पार कर सकते हैं और हिप्पोकैम्पस और सेरेब्रल कॉर्टेक्स जैसे संज्ञानात्मक कार्यों से जुड़े मस्तिष्क क्षेत्रों पर सीधे कार्य कर सकते हैं। उनमें से, IGF-1 तंत्रिका स्टेम कोशिकाओं के प्रसार और विभेदन को बढ़ावा देता है, सिनैप्टोजेनेसिस और रीमॉडलिंग को तेज करता है, और सिनैप्टिक ट्रांसमिशन दक्षता को बढ़ाता है-सिनेप्टिक प्लास्टिसिटी सीखने और स्मृति कार्यों का मुख्य शारीरिक आधार है। इस बीच, इस अक्ष की सक्रियता न्यूरोनल एपोप्टोसिस मार्गों को रोकती है, ऑक्सीडेटिव तनाव और सूजन प्रतिक्रियाओं के कारण होने वाली न्यूरोनल क्षति को कम करती है, और इंट्रासेरेब्रल माइक्रोएन्वायरमेंट के होमोस्टैसिस को बनाए रखती है। इसके अलावा, नैदानिक अध्ययनों ने पुष्टि की है कि यह मस्तिष्क में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) के स्तर को बढ़ा सकता है। एक प्रमुख निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में, GABA न्यूरोनल उत्तेजना को नियंत्रित करता है, मस्तिष्क कोशिकाओं के बीच सिग्नल ट्रांसमिशन की दक्षता में सुधार करता है, और संज्ञानात्मक कार्यों पर नियामक प्रभाव को और मजबूत करता है।
विशेष रूप से, इस परिदृश्य में कैप्सूल खुराक फॉर्म की निरंतर रिलीज संपत्ति विशेष रूप से फायदेमंद है। इंजेक्शन के कारण हार्मोन के स्तर में होने वाले तेज उतार-चढ़ाव के विपरीत, निरंतर रिलीज कैप्सूल जीएच और आईजीएफ -1 के स्तर को स्थिर और निरंतर बढ़ाने में सक्षम बनाते हैं, जिससे हार्मोनल उतार-चढ़ाव से प्रेरित तंत्रिका कोशिकाओं को तनाव से होने वाली क्षति से बचाया जा सकता है। यह उन्हें संज्ञानात्मक उम्र बढ़ने और न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों की दीर्घकालिक हस्तक्षेप आवश्यकताओं के लिए अधिक उपयुक्त बनाता है।
संज्ञानात्मक उम्र बढ़ने में संभावित अनुप्रयोग
प्राकृतिक उम्र बढ़ने की प्रक्रिया में संज्ञानात्मक उम्र बढ़ना एक अपरिहार्य शारीरिक घटना है, जो मुख्य रूप से स्मृति में गिरावट, बिगड़ा हुआ कार्यकारी कार्य और खराब एकाग्रता की विशेषता है। इसके मुख्य योगदान कारकों में GH -IGF-1 अक्ष की कार्यात्मक गिरावट, सिनैप्टिक डिसफंक्शन और अपर्याप्त सेरेब्रल छिड़काव शामिल हैं। प्रासंगिक मार्गों को लक्षित और सक्रिय करके, यह संज्ञानात्मक उम्र बढ़ने में देरी के लिए एक नवीन हस्तक्षेप दिशा प्रदान करता है, और मौखिक खुराक के रूप में दवा की सुविधा में काफी सुधार होता है।
5{1}माह के अनुवर्ती अध्ययन में पाया गया कि निरंतर हस्तक्षेप से संज्ञानात्मक कार्यों पर सुधार प्रभाव को बनाए रखा जा सकता है और उम्र से संबंधित संज्ञानात्मक गिरावट की प्रगति में देरी हो सकती है, विशेष रूप से मौखिक अल्पकालिक स्मृति पर महत्वपूर्ण प्रभाव बढ़ सकता है।
यह उत्पाद GH{0}}IGF-1 अक्ष के कार्य को अनुकूलित करके मस्तिष्क छिड़काव क्षमता और न्यूरोट्रांसमीटर संतुलन को बढ़ा सकता है, हिप्पोकैम्पस की मात्रा और कार्यात्मक अखंडता को बनाए रख सकता है, और इस प्रकार सामान्य संज्ञानात्मक गिरावट की दर को धीमा कर सकता है। हल्के संज्ञानात्मक हानि (एमसीआई) के लिए, यह विशेष रूप से मुख्य संज्ञानात्मक संकेतकों में सुधार कर सकता है और मनोभ्रंश की प्रगति के जोखिम को कम कर सकता है। सोने से पहले कैप्सूल को मौखिक रूप से देने से शारीरिक लय का लाभ उठाकर, अधिक प्रभावी संज्ञानात्मक सुरक्षात्मक प्रभाव डालकर जीएच स्राव दक्षता को और बढ़ाया जा सकता है। कैप्सूल खुराक फॉर्म की सुविधा के कारण यह प्रशासन विधि लोकप्रिय होने के लिए भी अधिक उपयुक्त है।
न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में संभावित अनुप्रयोग
अल्जाइमर रोग, हल्के संज्ञानात्मक हानि और स्पिनोसेरेबेलर अध: पतन जैसे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों को प्रगतिशील न्यूरोनल क्षति, असामान्य प्रोटीन जमाव और न्यूरोइन्फ्लेमेटरी प्रतिक्रियाओं द्वारा रोगात्मक रूप से चित्रित किया जाता है। वर्तमान में, नैदानिक अभ्यास में कोई मौलिक इलाज नहीं है, और रोग की प्रगति को धीमा करना मुख्य चिकित्सीय लक्ष्य बन गया है। अपने न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों के साथ,टेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूलऐसी बीमारियों के सहायक हस्तक्षेप में संभावित मूल्य प्रदर्शित करें।
(1) हल्के संज्ञानात्मक हानि में हस्तक्षेप (एमसीआई)
हल्की संज्ञानात्मक हानि मनोभ्रंश का एक प्रारंभिक चरण है और हस्तक्षेप के लिए एक सुनहरी खिड़की है। अध्ययनों से पता चला है कि यह एमसीआई रोगियों में लक्षित संज्ञानात्मक सुधार प्रभाव डालता है। 1 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 10 सप्ताह के हस्तक्षेप के बाद, एमसीआई रोगियों के कई संज्ञानात्मक संकेतकों में काफी सुधार हुआ, जिसमें कार्यकारी कार्य, कार्यशील स्मृति और सूचना प्रसंस्करण गति शामिल है। इस बीच, मस्तिष्क में IGF{6}}1 का स्तर काफी बढ़ गया और सूजन संबंधी कारकों का स्तर कम हो गया, जिससे पता चलता है कि यह सूजनरोधी और तंत्रिका मरम्मत के दोहरे प्रभावों के माध्यम से रोग की प्रगति में देरी कर सकता है। कैप्सूल खुराक फॉर्म की दीर्घकालिक सुरक्षा और सुविधा इसे एमसीआई रोगियों के दीर्घकालिक हस्तक्षेप के लिए एक आदर्श विकल्प बनाती है, जिससे दवा अनुपालन में प्रभावी ढंग से सुधार होता है और इंजेक्शन प्रक्रियाओं के कारण होने वाले प्रतिरोध से बचा जाता है।
(2) एचआईवी से संबंधित तंत्रिका-संज्ञानात्मक विकार
एचआईवी से संक्रमित मरीज़ अक्सर तंत्रिका-संज्ञानात्मक हानि का अनुभव करते हैं, जो वायरल संक्रमण, असामान्य वसा चयापचय और जीएच की शिथिलता से प्रेरित न्यूरोइन्फ्लेमेशन से निकटता से संबंधित है। चूंकि उत्पाद को एचआईवी से जुड़े लिपोडिस्ट्रॉफी के उपचार के लिए पहले ही मंजूरी दे दी गई है, इसलिए वे चयापचय संबंधी विकारों में सुधार करते हुए न्यूरोकॉग्निटिव समस्याओं में एक साथ हस्तक्षेप कर सकते हैं। चल रहे दूसरे चरण के क्लिनिकल परीक्षण से पता चलता है कि बुजुर्ग एचआईवी संक्रमित मरीज़ जो इसका उपचार प्राप्त कर रहे हैं, उनके तंत्रिका-संज्ञानात्मक कार्य में महत्वपूर्ण सुधार दिखाई दे रहे हैं, यह प्रभाव संभवतः अनुकूलित वसा चयापचय, कम न्यूरोइन्फ्लेमेशन और जीएच-आईजीएफ-1 अक्ष के सक्रियण से जुड़ा है। मल्टीसिस्टम हानि वाले ऐसे रोगियों के लिए, कैप्सूल उपचार के नियम को सरल बनाते हुए चयापचय कंडीशनिंग और न्यूरोप्रोटेक्शन का एक सहक्रियात्मक प्रभाव प्राप्त कर सकते हैं।
(3) अन्य न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों में संभावित अन्वेषण
स्पिनोसेरेबेलर डिजनरेशन जैसी बीमारियों में, इसका न्यूरोप्रोटेक्टिव तंत्र ऐसी स्थितियों के हस्तक्षेप के लिए नई अंतर्दृष्टि प्रदान करता है। न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को बढ़ावा देकर, न्यूरोटॉक्सिसिटी को रोककर, और तंत्रिका कोशिकाओं के चयापचय कार्य को बढ़ाकर, यह गतिभंग और मोटर समन्वय विकारों जैसे लक्षणों पर सहायक सुधार प्रभाव डाल सकता है। इसके अलावा, अल्जाइमर रोग पर प्रीक्लिनिकल अध्ययन में पाया गया है कि जीएच {{2} आईजीएफ - 1 अक्ष की सक्रियता मस्तिष्क में एमाइलॉइड प्रोटीन के जमाव को कम कर सकती है और ताऊ प्रोटीन के अत्यधिक फॉस्फोराइलेशन को रोक सकती है - अल्जाइमर रोग की दो मुख्य रोग संबंधी विशेषताएं। इससे पता चलता है कि यह इन रोग प्रक्रियाओं को लक्षित करके रोग की प्रगति में देरी कर सकता है, और प्रासंगिक नैदानिक अध्ययन वर्तमान में चल रहे हैं।

मुख्य रासायनिक संरचनात्मक विशेषताएँ

टेसामोरेलिन पेप्टाइड रासायनिक रूप से सी के सटीक आणविक सूत्र के साथ एक रैखिक पॉलीपेप्टाइड यौगिक है221H366N72O67एस और सटीक आणविक भार लगभग 5135.86। यह आणविक भार और संरचनात्मक डिजाइन सुनिश्चित करता है कि यह जैविक बाधाओं को पार कर सकता है और रिसेप्टर्स के साथ उच्च दक्षता बंधन क्षमता बनाए रख सकता है। इसकी संरचना अंतर्जात मानव जीएचआरएच (1 -44) के अमीनो एसिड अनुक्रम पर आधारित है, सी {{5}टर्मिनस - पर केवल विशिष्ट संशोधन के साथ प्राकृतिक अनुक्रम के अंत में एलानिन अवशेष को एक ऑक्टेपेप्टाइड एमाइड संरचना के साथ बदल दिया जाता है। यह संशोधन एन-टर्मिनस पर मुख्य कार्यात्मक डोमेन को नहीं बदलता है जो पिट्यूटरी जीएचआरएच रिसेप्टर्स से जुड़ता है, लेकिन अणु की रासायनिक स्थिरता को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है, प्रभावी ढंग से पेप्टाइड बॉन्ड हाइड्रोलिसिस का विरोध करता है।
पॉलीपेप्टाइड में 44 अमीनो एसिड अवशेष होते हैं जो एक नियमित प्राथमिक संरचना बनाने के लिए पेप्टाइड बॉन्ड द्वारा व्यवस्थित रूप से जुड़े होते हैं, जिसमें मुख्य स्थानिक संरचना के रूप में एक यादृच्छिक कुंडल होता है। यह गठनात्मक लचीलापन इसे लक्ष्य रिसेप्टर्स के साथ विशिष्ट बंधन बनाने के लिए विवो में अपने आकार को जल्दी से समायोजित करने में सक्षम बनाता है, जिससे जैविक गतिविधि का कुशल परिश्रम सुनिश्चित होता है।
प्रमुख भौतिक रासायनिक और स्थिरता लक्षण

कच्चा टेसामोरेलिन पेप्टाइड एक सफेद से लेकर लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, गंधहीन और स्वादहीन, समान कण आकार और अच्छी तरलता के साथ, कैप्सूल भरने की प्रक्रिया के लिए उच्च गुणवत्ता वाला कच्चा माल आधार प्रदान करता है। भौतिक रासायनिक घुलनशीलता के संदर्भ में, यह घटक पानी में बहुत कम घुलनशील है (1-10 मिलीग्राम प्रति 1 एमएल पानी) और मेथनॉल, इथेनॉल और एसीटोन जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में लगभग अघुलनशील है। 7.0-8.5 के पीएच के साथ तटस्थ से कमजोर क्षारीय बफर समाधान में इसकी घुलनशीलता थोड़ी बेहतर है। यह विशेषता मानव जठरांत्र पथ के पीछे के भाग में अम्लीय -क्षारीय वातावरण के अनुकूल है, जो अवशोषण के लिए एक रासायनिक आधार तैयार करती है।टेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूल.

इसका समविद्युत बिंदु लगभग 8.2 है; जब पर्यावरणीय पीएच आइसोइलेक्ट्रिक बिंदु के करीब होता है, तो आणविक घुलनशीलता सबसे कम होती है और स्थिरता उच्चतम होती है, जो कैप्सूल की निरंतर रिलीज कोटिंग के डिजाइन के लिए एक महत्वपूर्ण रासायनिक आधार के रूप में भी कार्य करती है। इसके अलावा, टेसामोरेलिन पेप्टाइड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रोटीज (उदाहरण के लिए, पेप्सिन, ट्रिप्सिन) के प्रति अत्यधिक संवेदनशील है और अपनी प्राकृतिक अवस्था में पेप्टाइड बॉन्ड के टूटने और निष्क्रिय होने का खतरा है। कैप्सूल की निरंतर रिलीज कोटिंग एक दोहरी भौतिक और रासायनिक सुरक्षात्मक बाधा का निर्माण कर सकती है, जो एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस का विरोध करते हुए अवयवों की रिहाई में देरी करती है, इस प्रकार मौखिक प्रशासन के बाद जैवउपलब्धता में काफी सुधार होता है।
खुराक स्वरूप अनुकूलता के लिए रासायनिक अनुकूलन
मौखिक कैप्सूल खुराक फॉर्म की नैदानिक आवश्यकताओं को पूरा करने के लिए, टेसामोरेलिन पेप्टाइड की रासायनिक संरचना और सहायक पदार्थों के चयन दोनों के लिए लक्षित अनुकूलन किए गए हैं। संरचनात्मक स्तर पर, C{{1}टर्मिनल संशोधन संशोधन अणु की लिपोफिलिसिटी को कम करता है, लिपिड{2}}जल विभाजन गुणांक को संतुलित करता है, जिससे घटक को जठरांत्र पथ में मामूली रूप से घुलने और अवशोषण के लिए आंतों के म्यूकोसल बाधा को आसानी से भेदने में सक्षम बनाता है। सहायक चयन के संदर्भ में, निर्जल लैक्टोज और माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज का उपयोग कैप्सूल फिलर्स के रूप में किया जाता है, और मैग्नीशियम स्टीयरेट को स्नेहक के रूप में किया जाता है।

इन एक्सीसिएंट्स में स्थिर रासायनिक गुण होते हैं, टेसामोरेलिन पेप्टाइड के साथ ऑक्सीकरण, हाइड्रोलिसिस या अन्य रासायनिक प्रतिक्रियाओं से नहीं गुजरते हैं, और पाउडर की तरलता को बढ़ा सकते हैं और कण संचय को रोक सकते हैं, जिससे कैप्सूल तैयारी प्रक्रिया की स्थिरता सुनिश्चित होती है। इसके अलावा, टेसामोरेलिन पेप्टाइड प्रकाश, गर्मी और आर्द्रता के प्रति कुछ हद तक संवेदनशील है; इसकी आणविक संरचना में तेज़ रोशनी या उच्च तापमान के तहत परिवर्तन होने की संभावना होती है, जिससे गतिविधि कम हो जाती है। अनुकूलन के बाद, इसे प्रशीतन की आवश्यकता के बिना कमरे के तापमान (25 डिग्री ±2 डिग्री) पर प्रकाश के तहत 24 महीने तक संरक्षित और सीलबंद स्थितियों में संग्रहीत किया जा सकता है। इंजेक्शन के लिए पेप्टाइड तैयारियों की तुलना में, बेहतर रासायनिक स्थिरता भंडारण और परिवहन लागत को काफी कम कर देती है, और नैदानिक उपयोग की सुविधा को भी बढ़ाती है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
टेसामोरेलिन से आप कितनी चर्बी कम कर सकते हैं?
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26 सप्ताह में, प्लेसबो की तुलना में टेसामोरेलिन ने पेट की गहरी चर्बी को 13% कम कर दिया. 52 सप्ताह में, जो लोग दवा जारी रखते थे, उनके लिए टेसामोरेलिन ने इसे लगभग 18% कम कर दिया। जिन लोगों ने 26 सप्ताह तक टेसामोरेलिन और फिर 26 सप्ताह तक प्लेसिबो लिया, उनके लक्षणों में उलटापन आया और पेट की गहरी चर्बी तेजी से वापस बढ़ने लगी।
क्या टेसामोरेलिन ओज़ेम्पिक की तरह है?
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लेकिन संभावना है कि आप ओज़ेम्पिक, वेगोवी और यहां तक कि इंसुलिन के नाम भी पहचानते हों। वे सभी पेप्टाइड हैं।टेसामोरेलिन भी एक पेप्टाइड है, लेकिन यह एक अलग वर्ग से संबंधित है और इसमें कई चिंताओं का इलाज करने की क्षमता है.
लोकप्रिय टैग: टेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूल, चीन टेसामोरेलिन पेप्टाइड कैप्सूल निर्माता, आपूर्तिकर्ता

